Un grupo de científicos encabezado por Rolf Hilgenfeld, de la Universidad de Lübeck, logró aislar la principal enzima del coronavirus COVID-19 y creó un compuesto para inhibirla y así evitar que el patógeno consiga hacer copias de su genoma y se multiplique. La investigación, difundida a partir de un comunicado de la casa de estudios, fue reproducida además por la revista Science titulado La estructura cristalina de la proteasa principal del SARS-CoV-2 proporciona una base para el diseño de inhibidores mejorados de α-cetoamida.
Incluso, los investigadores han ensayado el compuesto en células pulmonares humanas como así también en ratones. Durante esas pruebas pudieron comprobar que no resultaba tóxico y que podría administrarse directamente a los pulmones por inhalación.
El equipo técnico está actuando sobre la principal proteasa del virus, llamada 3CLpro. De conseguir efectivamente aislarla y atacarla, se podrá impedir que esa enzima copie su genoma y se multiplique, algo en lo que los alemanes parecen encaminados. “Si conseguimos inhibir [esta] proteasa, podremos detener la replicación viral«, indicó Hilgenfeld en un comunicado.
“Este inhibidor se derivó de otro previamente diseñado pero con el enlace amida P3-P2 incorporado en un anillo de piridona para mejorar la vida media del compuesto en plasma”, señalaron los autores del artículo publicado en la revista de divulgación. “Con base en la estructura, desarrollamos el compuesto principal en un potente inhibidor del SARS-CoV-2 Mpro”, explicaron.
Una vez encontrado el gen que los laboratoristas estaban buscando, procedieron a introducirlo en un cultivo para multiplicar la enzima. De esta forma, pudieron saber cómo era su estructura tridimensional. A partir de ella han logrado modificar un compuesto desarrollado antes contra otros tipos de coronavirus para que se adapte a la enzima del COVID-19. El nuevo compuesto, identificado por el equipo como 13b, ha sido sintetizado por Diazong Lin en China. El científico es un discípulo de Hilgenfeld, con quien trabajó para este desarrollo de manera remota.
